抗血小板药物是血管栓塞性疾病中防栓、治栓的重要药物之一

抗血小板药物是血管栓塞性疾病中防栓、治栓的重要药物之一
血小板在血管栓塞性疾病的发病机制中起着重要的作用，故抗血小板药物是血管栓塞性疾病中防栓、治栓的重要药物之一，常用者有以下几种。

1、 阿司匹林

阿司匹林可抑制环氧化酶，使血小板膜蛋白乙酰化，并抑制血小板膜上胶原糖基转移酶的作用，使血小板上的花生四烯酸不能被合成内过氧化物PGG2、PGH2和血栓烷A2，因而能阻止血小板的聚集和释放反应。在体外，可抑制肾上腺素、胶原、抗原-抗体复合物、低密度凝血酶所引起的血小板释放反应。

剂量和用法：一般主张小剂量，成人剂量为每日300mg，多数人认为每日1mg/kg已足，其效果和较大剂量者相仿。现已证明，大剂量阿司匹林可抑制血管内皮细胞合成前列环素，不能抑制血小板聚集，则反而有利于血栓形成。但有5%~10%的患者需要大剂量的阿司匹林才能奏效，因此目前主张成人剂量每日325mg，用于急性心肌梗死、脑血管血栓形成、不稳定心绞痛、转流手术和一过性脑缺血。

不良反应：小剂量阿司匹林服用时，副作用少。长期服用时对消化道有刺激性，如食欲不振、恶心等，严重时可导致消化道出血。消化性溃疡慎用，肠溶片可减少对胃的刺激。

2、 噻氯匹定

噻氯匹定（ticlopidine，氯苄噻唑啶）的作用是抑制血小板膜纤维蛋白原受体及依赖Ca2+的纤维蛋白原结合，刺激血小板腺苷酸环化酶，使血小板cAMP增高，抑制血小板聚集，减少TXA2的合成，稳定血小板膜，抑制ADP和胶原诱导的血小板聚集。

剂量与用法：150~250mg，每天1~2次，口服。

不良反应：粒细胞减少，发生率约0.8%，常发生在服药后3周，其他如腹泻、皮肤过敏反应，停药后一般可消失。

3、双嘧达莫

双嘧达莫（dipynidamole）又名潘生丁、双吡啶氨醇，可抑制ADP所诱导的初发和次发血小板聚集反应，抑制血小板对胶原、肾上腺素和凝血酶的释放反应，抑制磷酸二酯酶、刺激腺苷酸环酶，使血小板cAMP增高，可增强动脉壁合成前列环素、抑制血小板生成血栓烷TXA2的作用。

剂量与用法：成人预防剂量每日须200~400mg，加入等渗盐水或5%葡萄糖溶液，静脉滴注。

不良反应：头痛、眩晕、轻度胃肠道反应等，静脉滴注时尤为明显。

4、 磺吡酮（sulfinpynazone，苯磺吡酮）

本品是保泰松的一种衍化物，作用机制尚未完全阐明，它是一种弱的环氧化酶竞争性抑制剂，抑制PGG2、PGH2、TXA2合成。与血小板活化因子（PAF）有拮抗作用。

    剂量与用法：成人每日600~800mg，分3~4次口服，饭后服用。

    不良反应：有胃肠道刺激症状，发生率可达10%~15%，饭后服用，可减少副作用，少数时有过敏反应和造血功能受抑制。

5、 前列环素（PGI2）

本品是最强的内源性血小板聚集抑制剂，有扩张血管作用。现已人工合成，但不稳定，半衰期只有2~3分钟。静脉滴注每分钟2~16ng/kg，可用于体外循环，防止血小板聚集形成微血栓，对外周闭塞性血管病、Raynaud综合征和不稳定心绞痛有一定疗效。

6、 西洛他唑（cilostazol，环己双氢喹啉酮）

它的作用是抑制血小板粘附和聚集，使已形成的血小板聚集块解聚，抑制cAMP磷酸二酯酶，使血小板内cAMP增高，降低血管通透性，扩张脑血管。已初步用于血管手术后防止血栓形成。口服剂量每天10mg/kg。

7、 前列腺素E1及其衍生物

本品有抗血小板和扩张血管的作用，用于治疗外周血管病。从动脉内输注，每分钟4ng/kg，1~2小时，治疗4周，据报道有较好的疗效。

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